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空肠溶胶囊与薄膜包衣片剂

文章来源:Wecaps Aug 21, 2024 24

在药物剂型方面,空肠溶胶囊和薄膜包衣片剂的选择会显著影响药物输送、疗效和患者依从性。这两种剂型都有独特的优势,适合不同的治疗需求。在这篇博文中, Wecaps将与您分享空肠溶胶囊和薄膜包衣片剂的比较,研究它们的配方、作用机制和应用。


1. 配方和结构

空肠溶胶囊

空肠溶胶囊由明胶或羟丙基甲基纤维素 (HPMC) 外壳组成,用于包裹药物。肠溶衣通常由甲基丙烯酸共聚物(例如 Eudragit® L 或 S)等聚合物制成,旨在抵抗胃部酸性环境中的溶解,但溶解在小肠的碱性环境中。这种涂层可防止药物在到达胃肠道所需位置之前释放。


肠溶胶囊的配制涉及几个关键步骤:

- 胶囊壳制备:胶囊壳由明胶或 HPMC 制成,具有不同的特性,例如溶解性和柔韧性。明胶来自动物胶原蛋白,由于其成本效益高且历史悠久而被广泛使用。HPMC 是一种植物衍生的聚合物,用于素食配方,可以更好地控制胶囊崩解。

- 肠溶衣应用:肠溶衣通过喷涂技术应用。这种涂层在酸性胃环境中保持稳定,并且仅在特定 pH 值(通常高于 5.5)下溶解。

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薄膜包衣片

薄膜包衣片是一种固体口服剂型,其中将一层薄薄的聚合物薄膜涂在压制的片芯上。薄膜包衣由各种聚合物组成,例如羟丙基甲基纤维素 (HPMC)、聚乙烯醇 (PVA) 或乙基纤维素,具有多种用途:保护片芯、掩盖味道和调节药物释放。


薄膜包衣片的配方工艺包括:

- 片芯制备:片芯通过直接压缩或制粒方法制造,含有活性药物成分 (API) 以及粘合剂、填充剂和润滑剂等赋形剂。

- 薄膜包衣应用:使用锅包衣或流化床包衣等技术将包衣溶液或分散液涂到药片芯上。薄膜形成一层保护层,可设计为速释或缓释,具体取决于所需的药物释放曲线。


2. 药物释放机制

空肠溶胶囊

这些胶囊上的肠溶衣经过专门设计,可抵抗胃酸性环境中的溶解。这种机制可确保药物在胶囊达到小肠中性 pH 值之前不会释放。主要优点包括:

- 保护酸敏感药物:在胃酸性环境中不稳定或吸收不良的药物受益于肠溶衣。

- 局部药物输送:肠溶衣可以将药物定向输送到小肠或胃肠道的特定区域。


薄膜包衣片

薄膜包衣片可设计成各种药物释放方式,包括立即释放、延长释放或延迟释放。薄膜包衣可充当屏障,以多种方式影响药物的释放:

- 立即释放:为了快速吸收药物,薄膜包衣通常设计为在胃中快速溶解。

- 延长释放:为了延长药物作用时间,可以配制薄膜,使其随着时间的推移逐渐释放药物。

- 延迟释放:与肠溶衣类似,薄膜包衣可设计为在肠道中释放药物。

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3. 应用和适用性

空肠溶胶囊

空肠溶胶囊特别适用于:

- 酸不稳定药物:在酸性条件下降解的药物受益于肠溶衣包衣。

- 靶向给药:肠溶胶囊可以很好地治疗需要在小肠局部给药的情况,例如某些胃肠道疾病。


薄膜包衣片

薄膜包衣片用途广泛,适用于:

- 立即释放需求:采用适当的薄膜配方可实现快速溶解和吸收。

- 延长或控制释放:薄膜可以设计为提供延长的药物释放,这对于需要稳定药物水平的慢性病有益。


空肠溶胶囊和薄膜包衣片剂都是具有独特优势和用途的先进药物剂型。肠溶胶囊可针对性释放和保护对酸敏感的药物,而薄膜包衣片剂则具有释放曲线的灵活性和掩味等额外优势。这些剂型之间的选择取决于具体的药物特性和治疗目标。

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