空肠溶胶囊如何释放活性成分？

肠溶胶囊广泛用于药物制剂中，以保护活性成分免受胃酸性环境的影响，并确保其在小肠更中性或碱性的条件下释放。这种靶向释放机制对于某些药物的疗效至关重要，特别是那些对酸敏感或旨在在肠道局部起作用的药物。在这篇博文中， Wecaps将与您分享肠溶胶囊如何有效释放活性成分，重点介绍所用材料以及所涉及的物理和化学过程。

了解肠溶衣

“肠溶”一词指的是小肠，肠溶衣旨在抵抗胃酸性 pH 值（约 pH 值 1.5 至 3.5）的溶解或崩解，但在小肠更中性至弱碱性 pH 值（pH 值 5.5 至 7.5）中溶解并释放其内容物。肠溶衣的主要目的是保护活性药物成分 (API) 免于在胃中降解或防止 API 刺激胃粘膜。

肠溶衣中使用的材料

肠溶衣材料的选择对于确保胶囊发挥预期作用至关重要。常用的材料包括：

1. 甲基丙烯酸共聚物：由于其明确的溶解特性，这些共聚物被广泛用于肠溶衣。例如，Eudragit L100 和 S100 是甲基丙烯酸共聚物，其溶解时 pH 分别为 6.0 和 7.0。

2. 纤维素衍生物：羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯 (HPMCP) 和醋酸纤维素邻苯二甲酸酯 (CAP) 是常用的选择。这些材料在酸性环境中不溶解，但随着 pH 值升高而溶解。

3.聚醋酸乙烯邻苯二甲酸酯（PVAP）：这种材料是另一种常见的肠溶聚合物，对胃液有良好的抵抗力，并在肠道中释放其内容物。

4. 脂肪酸和蜡：这些通常与其他聚合物结合使用，以增强涂层的保护性能。

包衣材料的选择取决于释放所需的 pH 阈值、API 的稳定性以及包衣与胶囊壳和 API 的兼容性。

作用机制：肠溶胶囊的作用原理

肠溶胶囊的功能取决于其在胃中保持完整，然后在肠道中崩解或溶解的能力。该过程可分为几个阶段：

1. 胃环境的稳定性

当肠溶胶囊被摄入时，它首先进入胃部。这里的酸性环境旨在模拟胃的天然 pH 条件，确保胶囊保持完整。肠溶衣由在低 pH 下不溶的聚合物组成，这意味着它们不会溶解或允许 API 释放。这种抵抗力是通过聚合物的电离特性实现的。例如，甲基丙烯酸共聚物在酸性条件下保持非离子化，使其不溶。

2. 转入小肠

当胶囊从胃部移动到小肠时，pH 值会发生显著变化。pH 值逐渐从十二指肠中的 4 到 5.5 左右升高到回肠中的 7.5。这种 pH 值的变化对于肠溶衣的激活至关重要。

3. 肠道环境中的溶解

一旦胶囊到达小肠，肠溶衣就开始溶解。这是由于聚合物在较高 pH 环境中发生电离。例如，甲基丙烯酸共聚物在 pH 高于其特定阈值（例如 pH 6.0 或 7.0）时会电离，从而导致聚合物溶解。随着包衣溶解，胶囊壳暴露于肠液，导致 API 释放。

4. 活性成分的释放

肠溶衣溶解后，胶囊内容物会暴露在肠道环境中。根据配方，API 可能会快速释放或以受控方式释放。如果胶囊中含有粉末、颗粒或丸剂，这些物质会分散在肠液中，从而使 API 溶解，然后通过肠壁吸收。

在一些配方中，API 的释放由胶囊内部的额外层或涂层进一步控制，确保药物在较长时间内或在肠道内的特定位置释放。肠溶胶囊代表了一种复杂的药物输送系统，可保护敏感 API 免受胃部恶劣酸性环境的影响，并确保其在小肠中释放。